تمام باید و نباید های مصرف گاباپنتین
گاباپنتین یکی از داروهای پر تجویز برای سندرم پای بی قرار برای تشنج و دردهای نوروپاتی است. درمان این بیماری ها با دوز ۱۰۰ میلی گرم شروع می شود و این دوز افزایش می یابد و پزشک پس از سه روز برحسب تحمل بیمار دوز دارو را به ۳۰۰ میلی گرم در روز می رساند. قطع آن نیز باید مرحله به مرحله باشد. پس این دارو به آرامی افزایش دوز دارد و در زمان قطع باید قانون کاهش دوز را رعایت کنیم.
گاباپنتین یک گاباپنتینوئید است. این دارو یک ساختار مولکولی شبیه مهارکننده اسید گاما-آمینوبوتیریک (GABA) است و به عنوان یک مسدود کننده کانال کلسیم عمل می کند.
گاباپنتین برای اولین بار در سال ۱۹۹۳ مورد استفاده قرار گرفت. این دارو از سال ۲۰۰۴ به عنوان دارو در ایالات متحده در دسترس است. در سال ۲۰۱۷ ، با بیش از ۴۶ میلیون نسخه ، یازدهمین داروی معمولاً تجویز شده در ایالات متحده بود.
مصارف پزشکی گاباپنتین برای درمان تشنج و درد نوروپاتیک تأیید شده است. این دارو در درجه اول از به صورت خوراکی تجویز می شود.
عوارض جانبی
خواب آلودگی و سرگیجه است. عوارض جانبی جدی شامل افزایش خطر خودکشی ، رفتار پرخاشگرانه و واکنش های دارویی است. شایعترین عوارض جانبی گاباپنتین شامل سرگیجه ، خستگی ، خواب آلودگی ، آتاکسی ، ورم محیطی (تورم اندام ها) ، نیستاگموس و لرزش
دوزمعمول بزرگسالان برای صرع :
دوز اولیه:
روز اول :
یک کپسول ۳۰۰ میلی گرم خوراکی در روز اول ( یک کپسول ۳۰۰ میلی گرم در روز)
روز دوم یک کپسول ۳۰۰ میلی گرم صبح یک عدد عصر ( دو کپسول ۳۰۰ میلی گرم در روز)
روز سوم یک کپسول ۳۰۰ میلی گرم صبح و ظهر و عصر ( سه کپسول ۳۰۰ میلی گرم در روز)
دوز نگهدارنده :
پس از سه روز معمولا یک کپسول ۳۰۰ میلی گرم صبح و ظهر و شب ادامه می یابد .
در صورت عدم کنترل دو کپسول ۳۰۰ میلی گرم در هر وعده صبح و ظهر و عصر ( روزی یک کپسول ۳۰۰ میلی گرم اضافه میشود تا به ۶ کپسول در روز برسد)
حداکثر دوز گاباپنتین : روزانه ۳۶۰۰ میلی گرم خوراکی (در ۳ دوز منقسم)
حداکثر زمان بین دوزها در برنامه ۳ بار در روز نباید بیش از ۱۲ ساعت باشد.
دوز معمول گاباپنتین در بزرگسالان برای نورالژی پس از زونا یا هرپس زوستر
دوز اولیه:
در روز اول یک کپسول ۳۰۰ میلی گرم خوراکی ، ( یک کپسول ۳۰۰ میلی گرم در روز )
در روز دوم یک کپسول ۳۰۰ میلی گرم خوراکی صبح و یک کپسول ۳۰۰ میلی گرم عصر ( دو کپسول ۳۰۰ میلی گرم در روز )
روز سوم یک کپسول ۳۰۰ میلی گرم خوراکی صبح و یک کپسول ۳۰۰ میلی گرم ظهر و یک کپسول ۳۰۰ میلی گرم در عصر ( سه کپسول ۳۰۰ میلی گرم در روز )
حداکثر دوز: ۱۸۰۰ میلی گرم در روز (۶۰۰ میلی گرم یعنی دو کپسول ۳۰۰ میلی گرم ۳ بار در روز)
دوز نگهداری : ۱۸۰۰ میلی گرم خوراکی که در سه وعده تقسیم می شود.
دوز معمول گاباپنتین برای سندرم پای بی قرار:
گاباپنتین اناکاربیل با نام تجاری Horizant دربازار موجود است :
روز اول: یک کپسول ۳۰۰ میلی گرم همراه با غذا در حدود ساعت ۵ عصر
روز دوم: دو کپسول ۳۰۰ میلی گرم همراه با غذا در حدود ساعت ۵ عصر
دوز معمول گاباپنتین در کودکان مبتلا به تشنج و صرع:
توجه گاباپنتین در کودکان کمتراز ۳ سال توصیه نمی شود
در کودکان ۳ سال تا ۱۲ سال :
دوز شروع : از ۱۰ تا ۱۵ میلی گرم درکیلوگرم وزن کودک در روز که در ۳ دوز تقسیم شده است سپس در بیماران ۵ سال به بالا دارو را به ۲۵ تا ۳۵ میلی گرم برکیلوگرم وزن کودک در روز منقسم (۳ بار در روز) می رسانیم .
آیا میتوان از گاباپنتین در دوران بارداری یا شیردهی استفاده کرد؟
مشخص نیست که آیا در دوران بارداری یا شیردهی بی خطر است. در کسانی که بیماری کلیوی همراه با عملکرد پایین کلیه دارند ، دوزهای پایین تر توصیه می شود.
گاباپنتین را با چه داروهایی مصرف می کنند ؟
ترکیبی از گاباپنتین با مورفین ، اکسی کدون ، یا نورتریپتیلین بهتر از مصرف یک دارو به کار می رود. ترکیب گاباپنتین و ونلافاکسین ممکن است بهتر از گاباپنتین باشد.
یک بررسی در سال ۲۰۱۷ نشان داد که کاهش درد ۵۰٪ در حدود ۱۵٪ از افراد مبتلا به نورالژی پس از زونا و نوروپاتی دیابتی دیده می شود
گاباپنتین را تا چه مقدار می توان مصرف کرد ؟
گاهی دوزهای بین ۹۰۰ تا ۳۶۰۰ میلی گرم در روز منجر به تسکین درد می شود.
سو استفاده و اعتیاد به گاپاپنتین
سو مصرف اغلب با سایر اختلالات مصرف مواد ، معمولاً مواد مخدرهمزمان است. گاباپنتین می تواند باعث ایجاد یک سرخوشی شود که باعث افزایش اثرات مواد مخدر مورد استفاده می شود و همچنین در قطع علائم ترک اعتیاد به مواد مخدر مانند اضطراب کمک می کند.
سو استفاده از این دارو به دلایلی از جمله خوددرمانی ، خودآزاری و استفاده تفریحی ثبت شده است.
علائم ترک ، که اغلب شبیه علائم ترک بنزودیازپین است ، در وابستگی جسمی برخی از کاربران نقش دارد. حدود ۱ درصد از جمعیت عمومی و ۲۲ درصد از کسانی که در مراکز ترک اعتیاد شرکت می کنند سابقه سو استفاده از گاباپنتین را دارند.
اختلالات تنفسی دارو گاباپنتین
در دسامبر سال ۲۰۱۹ ، سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) درباره اشکالات تنفسی برای کسانی که همزمان با داروهای ضد افسردگی CNS یا افرادی که دارای مشکلات ریوی هستند از گاباپنتین یا پرگابالین استفاده می کنند هشدار داد.
FDA از میان ۴۹ گزارش موردی که طی ۵ سال از ۲۰۱۲ تا ۲۰۱۷ به FDA ارسال شده است ، دوازده نفر در اثر افسردگی تنفسی با گاباپنتینوئیدها فوت کرده اند ، که همه آنها حداقل دارای یک عامل خطر بودند.
دو آزمایش بالینی تصادفی ، دو سو کور، کنترل شده با دارونما را در افراد سالم ، انجام شده است. یک آزمایش نشان داد که استفاده از پرگابالین به تنهایی و استفاده از آن با مسکن درد افیونی ( مواد مخدر) می تواند عملکرد تنفسی را کاهش دهد.آزمایش دیگر نشان داد که گاباپنتین به تنهایی آپنه تنفس هنگام خواب را افزایش می دهد.
زمان رسیدن به اوج سطح خونی گاباپنتین در دوز
کمتراز ۱۰۰ میلی گرم تقریباً ۷/۱ ساعت است ، در حالی که Tmax در دوزهای بالاتر ۳ تا ۴ ساعت است. غذا به میزان قابل توجهی بر Tmax گاباپنتین تأثیر نمی گذارد.
توزیع دارو گاباپنتین می تواند از سد خونی مغزی عبور کرده و وارد سیستم عصبی مرکزی شود.گاباپنتین به مقدارکم به پروتئین های پلاسما متصل میشود.
متابولیسم گاباپنتین متابولیسم کمی دارد یا اصلاً متابولیسم نمی شود. برعکس ، گاباپنتین اناکاربیل ، که به عنوان پیش داروی گاباپنتین عمل می کند ، برای فعال شدن باید تحت هیدرولیز آنزیمی قرار گیرد.این کار از طریق استرازهای غیر اختصاصی در روده و به میزان کمتری در کبد انجام می شود.
سندرم قطع ناگهانی دارو گاباپنتین
قطع و ترک ناگهانی دارو ، در مصرف کنندگان طولانی مدت گاباپنتین گاهی اتفاق معمولی است. علائم ترک معمولاً طی ۱۲ ساعت تا ۷ روز پس از قطع گاباپنتین ظاهر می شود.[۸۶] برخی ازعلائم ترک اعتیاد که معمولاً گزارش می شوند شامل تحریک ، گیجی ، گمراهی ، ناراحتی معده و تعریق است. در برخی موارد ، کاربران دچار هذیان و تشنج در اثر ترک شدند که ممکن است فقط به تجویز مجدد گاباپنتین پاسخ دهد.
قرص گاباپنتین و دیسک کمر
کپسول گاباپنتین به عنوان یک داروی عمومی و با نام تجاری Neurontin موجود است.قرص گاباپنتین همچنین به عنوان یک قرص به صورت محلول خوراکی بسیار قوی و با انتشار طولانی در دسترس است.کپسول گاباپنتین برای درمان تشنج جزئی در بزرگسالان و کودکان و همچنین برای درمان درد عصبی ناشی از عفونت زونا استفاده می شود. وقتی در اثر پارگی دیسک روی ریشه عصبی فشار وارد میشود .ریشه عصبی مرتب تحریک شده و جریان الکتریسیته از داخل عصب عبور می‌کند . گاباپنتین باعث کم شدن این جریان‌های الکتریکی میشود و درد بیمار بهبود میابد . دیسک فرصت پیدا می‌کند تا ترمیم شود .
گاباپنتین چطور باعث کاهش درد میشود ؟
قرص گاباپنتین یک نورو ترانسمیتر مهاری را به نام GABA تحریک می‌کند . نورو ترانسمیتر ها یا واسطه های عصبی یا میانجی ها از انتهای آکسون ها ( رشته انتهایی سلول های عصبی ) ترشح میشود و باعث تحریک رشته عصبی بعدی میشود یا مهار تحریک رشته عصبی بعدی میشود .
